药课堂一例78岁女性冠状动脉粥样硬化

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关键词：冠心病、PPI、氯吡格雷、药物相互作用

冠状动脉粥样硬化性心脏病药物治疗：

1.硝酸酯类药物主要有：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、5－单硝酸异山梨酯、长效硝酸甘油制剂等。硝酸酯类药物是稳定型心绞痛患者的常规用药。

2.抗血栓药物包括抗血小板和抗凝药物。抗血小板药物主要有阿司匹林、氯吡格雷、替罗非班等，可以抑制血小板聚集，避免血栓形成而堵塞血管。阿司匹林为首选药物，维持量为每天75～毫克，冠心病患者若无禁忌证应该长期服用。

3.纤溶药物可溶解冠脉闭塞处已形成的血栓，开通血管，恢复血流，用于急性心肌梗死发作。

4.β-受体阻滞剂即有抗心绞痛作用，又能预防心律失常。在无明显禁忌时，β-受体阻滞剂是冠心病的一线用药。

5.钙通道阻断剂可用于稳定型心绞痛的治疗和冠脉痉挛引起的心绞痛。

6.肾素-血管紧张素系统抑制剂，适用于急性心肌梗死或近期发生心肌梗死合并心功能不全的患者。

睡眠障碍药物治疗：

1.苯二氮?类，如地西泮、氯氮?、氟西泮、硝西泮、劳拉西泮、三唑仑、咪达唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑等。

2.非苯二氮?类，如唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆。巴比妥类。抗抑郁药等。

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一、处方问题：肝药酶抑制剂相关的相互作用

1.氯吡格雷是前体药，口服后需在肝脏通过CYP酶系统两个步骤转化为活性代谢产物后，才能与血小板膜P2Y12受体结合，其中CYP2C19酶起关键作用。

2.奥美拉唑主要通过CYP2C19代谢，部分通过CYP3A4代谢，同时又是CYP2C19的中等强度抑制剂。

3.从药物代谢角度分析，氯吡格雷需经过CYP2C19代谢为活性产物，而奥美拉唑也主要通过CYP2C19在肝脏代谢，故二者合用时共同竞争CYP2C19的同一结合位点，奥美拉唑通过对CYP2C19的竞争性抑制从而降低氯吡格雷的抗血小板作用，使得心脑血管不良事件的风险增加。

——《醋酸泼尼松片说明书》

二、作用机制——人体内氯吡格雷的代谢

口服吸收后，约15%的氯吡格雷可在肝脏内由细胞色素P(cytochromeP，CYP)同工酶系统进行生物转化为活性代谢产物。

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三、点评注意事项---氯吡格雷应用过程中PPI的选择

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四、小结

★氯吡格雷是前体药，口服后需在肝脏通过CYP酶系统两个步骤转化为活性代谢产物后，才能与血小板膜P2Y12受体结合，其中CYP2C19酶起关键作用。

★不同PPI对不同CYP同工酶（CYP2C19等）的亲和力不尽相同，应用氯吡格雷时适宜选用相互作用较少的雷贝拉唑与泮托拉唑。

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