环糊精的神奇功效抗动脉粥样硬化作用

文章来源:脑动脉硬化   发布时间:2016-12-19 21:31:56   点击数:
  

年4月6日德国等研究人员在美国《ScienceTranslationalMedicine》(《科学转化医学》)杂志上发表的一篇文章中指出,环状低聚糖——环糊精可起到阻止甚至减少胆固醇结晶沉积的作用,有望用于治疗动脉粥样硬化[1]。

  动脉粥样硬化(Atherosclerosis)是指动脉壁上沉积一层包括胆固醇结晶在内的粥样物质,使动脉弹性降低、管腔变窄,常导致心肌梗塞、中风等致命疾病发生。胆固醇结晶会引发免疫反应,导致动脉壁出现可致命的炎症。是冠心病、脑梗死、外周血管病的主要原因。

环糊精(cyclodextrin,CD)可缓解先天性糖脂代谢性疾病——C型尼曼匹克氏症患者脑细胞内的胆固醇运输障碍。德国波恩大学等机构的研究人员据此猜测,环糊精可能有助于清除动脉粥样硬化患者动脉壁上沉积的胆固醇结晶。

β-环糊精

这个研究团队测试了2-羟丙基-β-环糊精在预防和治疗动脉粥样硬化方面的功效。研究人员连续8周给实验鼠喂食高胆固醇食物,并给一部分实验鼠注射了环糊精。结果显示,实验鼠在注射环糊精后,血管中的沉积物要比其他实验对照组鼠少很多。环糊精提高了细胞清除胆固醇的能力,并减少了血管中的炎症反应。研究人员利用人类动脉粥样硬化患者血管中的沉积物展开的研究也得出上述结论。

共聚焦激光显微镜下的动脉斑块影像图。白色:胆固醇晶体;蓝色:细胞核;红色:巨噬细胞

研究人员随后研究了环糊精治疗动脉粥样硬化的作用机制。实验结果表明,环糊精增加了巨噬细胞和人的粥样硬化斑块中的氧甾醇的产生,并促进肝X受体介导的转录过程,从而改善了胆固醇的代谢而且还能发挥抗炎作用。同时体内实验证明,环糊精介导的LXR激活机制来实现抗动脉硬化、抗炎以及增强胆固醇逆向转运的效果。

CD促进胆固醇的逆向转运和清除

研究人员表示,环糊精可用于研发动脉粥样硬化治疗药物。不过,虽然环糊精作为一些难溶性药物的增溶剂早已进入市场,但将其作为治疗动脉粥样硬化的新药还需进一步临床研究。

丁苯酞氯化钠注射液(恩必普)采用专利保护的羟丙基-β-环糊精包裹技术,每ml丁苯酞氯化钠注射液含有丁苯酞25mg、氯化钠0.9g、注射用水、羟丙基-β-环糊精。因含有丁苯酞和羟丙基-β-环糊精,丁苯酞氯化钠注射液在有效治疗脑梗死的同时,极有可能通过逆转动脉粥样硬化斑块来治疗动脉粥样硬化。这也许就是为什么丁苯酞氯化钠注射液治疗效果更为显著的原因所在。

References

1.Cyclodextrinpromotesatherosclerosisregressionviamacrophagereprogramming.

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